Сульфасалазин табл. п/о пленочной 500 мг 50 шт.

Торговое наименование

СУЛЬФАСАЛАЗИН

Международное непатентованное или группировочное наименование

сульфасалазин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на одну таблетку
Действующее вещество: сульфасалазин – 500,0 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 115,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29,0 мг, повидон-К25 – 24,0 мг,
магния стеарат – 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 5,0 мг.
Оболочка пленочная: Опадрай II желтый (гипромеллоза – 8,4 мг,
титана диоксид – 4,1 мг, макрогол-4000 – 2,1 мг, краситель железа оксид жёлтый – 0,4 мг) – 15,0 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро коричневато-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код АТХ

A07EC01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, обладающего противомикробной бактериостатической активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 30 % сульфасалазина в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, абсорбируются из тонкой кишки, остальные 70 % подвергаются расщеплению микрофлорой кишечника с образованием сульфапиридина 60-80 % и 25 % - 5-АСК.

Распределение

Существуют большие индивидуальные различия в максимальных сывороточных концентрациях (Cmax) сульфасалазина и его метаболитов, у «медленных ацетиляторов» они выше, что увеличивает риск развития нежелательных эффектов. Сульфасалазин достигает максимальной концентрации через 3-12 ч после приема таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Связь с белками плазмы сульфасалазина – 99 %, сульфапиридина – 50 %, 5-АСК – 43 %.

Метаболизм

Сульфапиридин подвергается метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК – путем ацетилирования.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) сульфасалазина – 5-10 ч, сульфапиридина – 6-14 ч, 5-АСК – 0,6-1,4 ч.
Кишечником выводится 5 % сульфапиридина и 67 % 5-АСК, почками – 75-91 % всосавшегося сульфасалазина (в течение 3 дней).

Показания к применению

- Язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии);
- болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);
- ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит при неэффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к сульфасалазину или другим компонентам препарата, а также сульфонамидам или салицилатам;
- порфирия;
- гранулоцитопения;
- апластическая анемия;
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития желтухи);
- печеночная и/или почечная недостаточность;
- дети младше 10 лет и/или массой тела 35 кг и менее, с хроническими воспалительными заболеваниями кишки (для данной лекарственной формы и дозировки);
- обструкция кишечника или мочевыводящих путей;
- дети младше 6 лет с ювенильным ревматоидным артритом (эффективность и безопасность не установлены);
- период лактации.

С осторожностью

Бронхиальная астма, атопический дерматит, аллергические реакции в анамнезе (возможны перекрестные аллергические реакции к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфонилмочевины, ингибиторам карбоангидразы), системные формы ювенильного ревматоидного артрита (риск развития сывороточной болезни); беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Во время беременности назначение препарата возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, то в последнем триместре беременности прием препарата следует прекратить (сульфасалазин вытесняет билирубин из связи с белками плазмы, тем самым, увеличивая риск развития ядерной желтухи и гипербилирубинемии новорожденных - токсическое поражение нервных центров головного мозга). У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

Сульфасалазин в норме секретируется в материнское молоко в очень небольшом количестве, однако повышается риск развития ядерной желтухи у недоношенных новорожденных и у детей группы повышенного риска. Концентрация же сульфапиридина в материнском молоке составляет 40 % от концентрации в плазме матери. При необходимости назначения препарата СУЛЬФАСАЛАЗИН в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи.

Язвенный колит, болезнь Крона

Взрослые и дети старше 16 лет: в 1-й день по 500 мг 4 раза в сутки; во 2-й день по 1 г 4 раза в сутки; в 3-й и последующие дни по 1,5-2 г 4 раза в сутки. После стихания острых клинических симптомов язвенного колита взрослым и подросткам и/или с массой тела более 65 кг назначают поддерживающую дозу по 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям от 10 до 16 лет и/или массой тела от 35 до 50 кг: по 500 мг 4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия для детей и подростков до 16 лет и/или массой тела менее 65 кг не рекомендуется.

Максимальная суточная доза для взрослых – 8 г, для детей до 16 лет – 2 г.

Ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит

Взрослые и дети старше 16 лет: в течение первой недели назначают по 500 мг 1 раз в сутки, в течение второй - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение третьей - по 500 мг 3 раза в сутки и т.д.

Терапевтическая доза может составлять от 1,5 г до 3 г в сутки. Клинический эффект проявляется после 6-10 недель терапии. Курс лечения - 6 месяцев и более.

Дети от 6 до 8 лет и/или массой тела 20-29 кг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети от 8 до 12 лет и/или массой тела 30-39 кг: 1 таблетка 2-3 раза в сутки.

Дети от 12 до 16 лет и/или массой тела 40-50 кг: 1 таблетка 3 раза в сутки или 2 таблетки 2 раза в сутки.

Дети старше 16 лет и/или массой тела более 50 кг: 2 таблетки 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для детей составляет 2 г или 40-50 мг/кг массы тела. 

Побочное действие

Побочные эффекты связаны со степенью плазменной концентрации сульфапиридина, особенно у людей с медленным ацетилированием.

Чаще побочные эффекты наблюдаются у пациентов с ревматоидным артритом.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, головокружение, судороги, атаксия, асептический менингит.
Нарушения психики: галлюцинации, нарушение сна, депрессия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: лекарственный гепатит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: макроцитоз, лейкопения, нейтропения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия вследствие ферментных нарушений - при нестабильных молекулах гемоглобина (тельца Гейнца-Эрлиха), метгемоглобинемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, гипопротромбинемия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: протеинурия, гематурия, кристаллурия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: преходящие олигоспермия и мужское бесплодие.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальный пневмонит, фиброзирующий альвеолит, инфильтраты в легочной ткани.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз.
Нарушения со стороны иммунной системы: генерализованная кожная сыпь, крапивница, эритема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, лимфаденопатия, сывороточная болезнь, периорбитальная отечность, эозинофилия, узелковый периартериит, анафилактический шок.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: гипертермия, паротит, возможно окрашивание мочи, кожи или мягких контактных линз в желто-оранжевый цвет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение.
При применении очень высоких доз могут иметь место: анурия, кристаллурия, гематурия, симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги).
Лечение: симптоматическое. Необходимо спровоцировать рвоту, промыть желудок, кишечник; провести защелачивание мочи, форсированный диурез. При анурии и/или почечной недостаточности следует ограничить потребление жидкости и электролитов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Антибактериальные средства, в связи с угнетающим действием на кишечную флору, уменьшают эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Особые указания

В период лечения рекомендованы: общий анализа крови (в начале терапии: 1-2 раза в месяц, затем каждые 3-6 месяцев лечения) и анализа мочи
(при почечной недостаточности), периодический контроль активности «печеночных» ферментов в плазме крови, употребление повышенного количества жидкости. Сульфасалазин рекомендовано с осторожностью назначать пациентам с системными формами ювенильного ревматоидного артрита, т.к. существует риск развития нежелательных эффектов, в т.ч. сывороточной болезни (лихорадка, тошнота, рвота, головная боль,
кожная сыпь, нарушение функции печени).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток помещают в банку полимерную. На банку наклеивают этикетку из бумаги писчей или этикеточной, или бумаги самоклеющейся. Одну банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Регистрационный номер

ЛП-006926. Дата регистрации 13.04.2021. Дата окончания действия 31.12.2025. Дата решения 13.04.2021. Разрешён ввод в гражданский оборот до 5 лет

ЛП-№(011020)-(РГ-RU). Дата регистрации 21.07.2025. Дата окончания действия 21.07.2030. Дата решения 21.07.2025. Разрешён ввод в гражданский оборот до 5 лет

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии от потребителей

АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
Россия, 665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское
Телефон: +7 (39543) 58910, факс: +7 (39543) 58908

Производитель

АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города,
с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги.